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爱必妥(西妥昔单抗注射液)说明书

  爱必妥(ERBITUX西妥昔单抗)第一个获准上市的靶向单克隆抗体,治疗转移性结直肠癌,大肠癌生物靶向治疗新药。

  中国工程院院士孙燕指出:“与传统化疗药物相比,爱必妥这类分子靶向治疗药物就像是精确制导的生物导弹,可以精确打击肿瘤细胞而很少伤及正常的细胞;爱必妥在作用机理上也与传统化疗药物不同,因而不但没有传统化疗药物那样严重的副作用,而且对于传统化疗药物———伊立替康耐药的晚期转移性结肠癌患者,爱必妥依然可以取得令人满意的效果,甚至逆转一部分患者耐药的情况。在转移性结直肠癌的一线治疗中,爱必妥与FOLFOX-4联合应用达到了迄今报道的最高缓解率(81%)。”

  

爱必妥(西妥昔单抗注射液)说明书(图1)

 

  【爱必妥药物名称】

  商品名称:爱必妥

  通用名称:西妥昔单抗注射液

  英文名称:Cetuximab Solution for Infusion

  【爱必妥成份】

  爱必妥主要成份为西妥昔单抗。

  【爱必妥性状】

  爱必妥为注射用溶液,无色,可能含有与产品相关的白色可见的无定形颗粒。

  【爱必妥适应症】

  爱必妥单用或与伊立替康(irinotecan)联用于表皮生长因子(EGF)受体过度表达的,对以伊立替康为基础的化疗方案耐药的转移性直肠癌的治疗。

  【爱必妥用法用量】

  推荐起始剂量为400mg/m2,滴注时间120分钟,滴速应控制在5ml/min以内。维持剂量为一周250mg/m2,滴注时间不少于60分钟。提前给予H1受体阻断剂,对预防输液反应有一定作用。使用前勿振荡、稀释。

  【爱必妥不良反应】

  爱必妥耐受性好,不良反应大多可耐受,常见的是痤疮样皮疹、疲劳、腹泻、恶心、呕吐、腹痛、发热和便秘等。其他不良反应还有白细胞计数下降、呼吸困难等。皮肤毒性反应(痤疮样皮疹、皮肤干燥、裂伤和感染等)多数可自然消失。少数患者可能发生严重过敏反应、输液反应、败血症、肺间质疾病、肾衰、肺栓塞和脱水等。在接受爱必妥单药治疗和爱必妥与伊立替康联合治疗的患者中,分别为5%和10%的患者因不良反应退出。

  【爱必妥注意事项】

  使用爱必妥前应进行过敏试验,静脉注射爱必妥20mg,并观察10分钟以上,结果呈阳性的患者慎用,但阴性结果并不能完全排除严重过敏反应的发生。

  爱必妥常可引起不同程度的皮肤毒笥反应,此类患者用药期间应注意避光。轻至中度皮肤毒笥反应无需调整剂量,发生重度皮肤毒性反应者,应酌情减量。

  研究发现妇性患者的药物清除率较男性低25%,但疗效和安全性相近,无需根据性别调整剂量。因爱必妥能透过胎盘屏障,可能会损害胎儿或影响妇性的生育能力,故孕妇及未采取避孕措施的育龄妇女慎用。因爱必妥可通过乳汁分泌,故哺乳期妇女慎用。在爱必妥对儿童患者的安全性尚未得到确认前,儿童禁用。

  严重的输液反应发生率为3%,致死率低于0.1%。其中90%发生于第1次使用时,以突发性气道梗阻、荨麻疹和低血压为特征。因部分输液反应发生于后续用药阶段,故应在医生监护下用药。发生轻至中度输液反应时,可减慢输液速度或服用抗组胺药物,若发生严重的输液反应需立即停止输液,静脉注射肾上腺素、糖皮质激素、抗组胺药物并给予支气管扩张剂及输氧等治疗。部分患者应禁止再次使用爱必妥。此外,在使用爱必妥期间如发生急性发作的肺部症状,应立即停用,查明原因,若确系肺间质疾病,则禁用并进行相应的治疗。

  【爱必妥药理作用】

  爱必妥可与表达于正常细胞和多种癌细胞表面的EGF受体特异性结合,并竞争性阻断EGF和其他配体,如α转化生长因子(TGF-α)的结合。爱必妥是针对EGF受体的IgG1单克隆抗体,两者特异性结合后,通过对与EGF受体结合的酪氨酸激酶(TK)的抑制作用,阻断细胞内信号转导途径,从而抑制癌细胞的增殖,诱导癌细胞的凋亡,减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生。

  爱必妥单剂治疗或与化疗、放疗联合治疗时的药动学呈非线性特征。当剂量从20mg/m2增加到400mg/m2时,药时曲线下面积(AUC)的增加程度超过剂量的增长倍数。当剂量从20mg/m2增加到200mg/m2时,清除率(Cl)从0.08L/(m2.h)下降至0.02L/(m2.h),当剂量>200mg/m2时,Cl不变。表观分布容积(Vd)与剂量无关,接近2~3L/m2。

  爱必妥400mg/m2滴注2小时后,平均血药浓度(Cmax)为184μg/ml(92~327μg/ml),平均消除半衰期(t1/2)为97小时(41~213小时)。按250mg/m2滴注1小时后,平均Cmax为140μg/ml(120~170μg/ml)。在推荐剂量下(初始400mg/m2,以后一周250mg/m2)到第3周时,爱必妥达到稳态血药浓度,峰值、谷值波动范围分别为168~235和41~85μg/ml。平均t1/2为114小时(75~188小时)。

  【爱必妥临床评价】

  一项多中心随机Ⅱ期临床对照研究评价了爱必妥治疗转移性结直肠癌的疗效。329例EGF受体过度表达的受试者中,206例为男性,平均59岁(26~84岁),58%为结肠癌患者,40%为直肠癌患者,其中63%的患者用奥沙利铂(oxaliplatin)治疗无效。研究中患者随机分成2组,爱必妥和伊立替康联用组218例,爱必妥单用组111例。爱必妥的初始剂量为一周400mg,随后一周250mg,治疗终点为疾病进展或出现不能耐受的不良反应。伊立替康的使用剂量为每3周350mg/m2,每2周180mg/m2,或第6周4次125mg/m2。结果显示,联合治疗组和爱必妥单用组分别为22.9%和10.8%。疗效平均持续时间,联合治疗组和爱必妥单用组分别为5.7和4.2个月;与爱必妥单用组相比,联合治疗组患者明显延缓了疾病的进展。

  另一项多中心单组开放性临床研究,评价了138例EGF受体过度表达的转移性结直肠癌患者接受爱必妥与伊立替康联用的疗效。患者先前均接受过伊立替康治疗,其中74例在治疗后EGF受体仍呈过度表达。本?返某跏技亮课恢?400mg,随后一周250mg直至疾病发展哐出现不能耐受的不良反应。伊立替康的使用剂量为每3周350mg/m2,每2周180mg/m2,或每6周4次125mg/m2。总为15%,平均疗效持续时间为6.5个月,而伊立替康治疗无效组为12%,平均疗效持续时间6.7个月。

  另一项多中心单组开放性临床研究,评价了57例EGF受体过度表达的转移性结直肠癌患者单用爱必妥治疗的疗效,患者先前均接受过伊立替康治疗,其中28例在接受伊立替康治疗后EGF受体仍呈过度表达。经爱必妥治疗后,总为9%,其中伊立替康治疗无效组的为14%,疾病进展的平均时间分别为1.4和1.3个月。两组的疗效持续时间平均为4.2个月。

  【爱必妥规格】

  100mg/50ml/瓶;100mg/20ml/瓶

  【爱必妥贮藏】

  2~8℃下可保存12小时以上,20~25℃下可保存8小时以上。

  【爱必妥有效期】

  36个月

  【爱必妥批准文号】

  注册证号S20050095

  【爱必妥生产企业】

  德国默克里昂制药公司

  Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co KG

  【爱必妥分装企业】

  Merck KGaA

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